正解は 2 小腸CYP3A4に対する共有結合による不可逆的阻害

解説

【薬剤】
グレープフルーツジュース(GFJ)にはベルガモチンなどのフラノクマリン誘導体が含まれており、その代謝物が小腸粘膜上皮細胞のCYPのヘム鉄と安定な複合体を形成することで、代謝を阻害する。その結果、CYP3A4で代謝されるジヒドロピリジン系のCa2+チャネル遮断薬やベンゾジアゼピン系薬物、タクロリムス水和物、脂溶性スタチン系薬物などで血中濃度の上昇が報告されている。また、GFJによるCYP3A4阻害作用は、飲用後1~2時間が最も強く、不可逆的な阻害であり、阻害作用は4日程度持続する。